今天主要(yao)來介紹下二氨基嘧啶氧化物（Kopexil）和可比落(luo)（Kopyrrol）這(zhe)兩種藥(yao)物(wu)，這(zhe)兩款藥(yao)物(wu)的分子式和米諾(nuo)地爾比較像(xiang)，我們(men)首(shou)先來看(kan)下三者(zhe)分子式，從上到下分別是米諾(nuo)地爾Minoxidil、Kopexil、Kopyrrol：
Kopyrrol (C8H13N5O)
二氨基嘧啶氧化(hua)物(wu)（Kopexil）和(he)吡咯(ge)烷基二氨(an)基嘧啶氧化(hua)物(wu)（Kopyrrol）是新(xin)型的(de)毛發生長促(cu)進劑，結構上類(lei)(lei)似米諾地爾(er)，但作用原理不同(tong)，且不屬(shu)于藥類(lei)(lei)，是化(hua)妝品批準用原料，并且安全(quan)、無毒副(fu)作用。
吡咯(ge)烷基(ji)二氨基(ji)嘧(mi)啶氧化物的作(zuo)用原理為：通過(guo)對鉀離(li)子(zi)通道(dao)(dao)開關抑制(zhi)劑(ji)的(de)拮抗作(zuo)用來影(ying)響鉀離(li)子(zi)通道(dao)(dao)，促(cu)進表皮毛乳頭(tou)細胞(bao)增(zeng)殖(zhi)；通過(guo)舒張毛囊周圍(wei)的(de)血管(guan)，改(gai)善頭(tou)皮微循環，給頭(tou)發(fa)提供生(sheng)長(chang)必需的(de)營養，從而促(cu)進頭(tou)發(fa)由休止期向生(sheng)長(chang)期轉化，并保(bao)持(chi)較長(chang)的(de)生(sheng)長(chang)期。
經發友分享(xiang)的幾篇相關(guan)文獻，今(jin)天主要(yao)來粗(cu)略介紹該藥物的發展情況。
我們將該納(na)米(mi)脂質體稱為（Kopexil/Kopyrrol-LPs），Kopexil/Kopyrrol-LPs的制備流程：
實驗：分為5組，1. 正常組、2. 雄激素脫發模型組（Model）、3. 空白脂質(zhi)體(ti)組（Blank-LPs）、4.游離防脫(tuo)活性物（Kopexil/Kopyrrol）和5. Kopexil/Kopyrrol-LPs組，每組8只。試驗前(qian)一天剔(ti)除(chu)小(xiao)鼠背部(bu)毛發(fa)，各(ge)組(zu)小(xiao)鼠每天背部(bu)皮下注射丙酸睪酮造模(mo)（劑量(liang)為5 mg/（kg·d），正常組(zu)注射等體積(ji)的(de)生理鹽(yan)水）
21天內不(bu)同組小(xiao)鼠的背部皮膚變化情況如圖4所示(shi)。21天時(shi)正常組(zu)小鼠長出毛發，而Model小鼠背部無毛發生長，表明用丙酸睪酮誘(you)導的雄激素脫發模型造(zao)模成功。此外(wai)，Blank-LPs小鼠背部(bu)也未發現毛發生(sheng)長，表(biao)明納米脂質體的組(zu)成材料(liao)對毛發生(sheng)長無促進(jin)作用。Kopexil/Kopyrrol和Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠背(bei)部明顯(xian)長出毛(mao)發，而(er)且Kopexil/Kopyrrol-LPs小(xiao)鼠(shu)的背部(bu)毛發長(chang)度（4.32 ± 0.64） mm顯著高于Kopexil/Kopyrrol（2.92 ± 0.53）mm（P < 0.05）。以上(shang)結果說(shuo)明經納米脂質(zhi)體(ti)包(bao)載后防(fang)脫活性(xing)物加快(kuai)毛(mao)發再生，治療雄激素脫發方面有更好的(de)效果。
防脫活(huo)性物Kopexil和Kopyrrrol同時(shi)包載入納米(mi)脂質體后(hou)，相對于游(you)離態在(zai)體外(wai)表現(xian)出更(geng)加穩定持久的(de)(de)(de)釋放行(xing)為(wei)，透皮(pi)性(xing)能得到明顯(xian)提(ti)升，有更(geng)好的(de)(de)(de)皮(pi)膚滯留能力(li)(li)，其本(ben)身(shen)的(de)(de)(de)生發能力(li)(li)也(ye)得到驗證，但是能否成為(wei)今后(hou)的(de)(de)(de)主流外(wai)用藥物還需要大量臨(lin)床進一步驗證，目前依然無法(fa)替代米(mi)諾地爾的(de)(de)(de)地位。
因此該脂質體(ti)納米工藝技術可為今后其(qi)他外用藥物提供借鑒基(ji)礎(chu)。
